Абрицеф (Abricef) прах за инжекционен разтвор 1 g

ATC код

J01DD01

Фармакотерапевтична група

Антибактериални за системно приложение. Цефалоспорини и сходни съединения.

Състав

Лекарствено вещество в един флакон: Cefotaxime sodium 1.048 g, екв. на 1 g Cefotaxime.

Действие

Cefotaximе е трето поколение полусинтетичен широкоспектърен цефалоспоринов антибиотик с бактерицидно действие. Механизмът на действие на продукта, както и на другите цефалоспорини, е сходен с този на пеницилините и се осъществява чрез инхибиране биосинтезата на бактериалната клетъчна мембрана.

Cefotaximе проявява висока активност спрямо голям брой грам-отрицателни и грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми, чувствителни и резистентни на други антибиотици. Активният му метаболит дезацетилцефотаксим също допринася за цялостната му антибактериална активност.

Антибактериалният спектър включва:

• грам-отрицателни микроорганизми – Enterobacter sp, Escherichia coli, Klebsiella sp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia sp, Proteus sp, индол-положителни и индол-отрицателни, Salmonella sp, Shigella sp, Providentia sp, Yersinia, Haemophylus infuenzae, продуциращи и непродуциращи бета-лактамази, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Veilonella, Propionibacterium, Fusobacterium, Bacteroides melaninogenicus, Borrelia burgdorferi (причинител на лаймска болест);
• грам-положителни микроорганизми – Staphylococcus aureus, пеницилиназa-продуциращи и метицилин-чувствителни, Streptococcus Gr. A, B, C, G, Pneumococcus, Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelotrix insidiosa, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus. Enterococcus и Listeria monocytogenes ca резистентни. Cefotaxime е устойчив спрямо повечето бактериални бета-лактамази.

Приложен интрамускулно, Cefotaximе се резорбира бързо и максималните му серумни концентрации са на 30-тата минута след приложението. Биологичният му полуживот е около 1 час, а на активния му метаболит дезацетилцефотаксим – около 1.5 часа, но се увеличава при новородени и болни с тежка бъбречна недостатъчност. Около 20 – 40% от продукта се свързва с плазмените протеини.

Cefotaximе и дезацетилцефотаксим проникват в голяма степен в телесните тъкани и течности. Приложен интравенозно, осигурява бактерицидни концентрации за чувствителните патогенни бактерии в цереброспиналната течност, като след интравенозно приложение на 2 g Cefotaximе достигат до 200 μg/ml и този начин на приложение се предпочита при болни с тежки инфекции.

Cefotaximе преминава плацентата. В ниски концентрации се излъчва в млякото на кърмещи жени. Не повлиява метаболизма на билирубина, което го прави подходящ за приложение при новородени.

Елиминира се главно чрез бъбреците, като 40 – 60% от приетата доза се излъчва до 24 часа с урината непроменена и около 20% – като дезацетилметаболит. Билиарната екскреция на антибиотика е около 10%. Тубуларната екскреция на Cefotaximе се конкурира от пробенецид при едновременно приложение, при което плазмените му концентрации и тези на неговия дезацетилметаболит се задържат продължително високи.

Показания

Abricef^® се прилага за лечение на тежки и застрашаващи живота инфекции, причинени от чувствителни на продукта микроорганизми:

• инфекции на дихателните пътища – остри и хронични бронхити, пневмонии, инфектирани бронхиектазии, белодробен абсцес;
• инфекции на ушите, носа и гърлото;
• инфекции на урогениталната система – остър и хроничен пиелонефрит, инфекции в малкия таз, гонорея;
• абдоминални инфекции; септицемия; ендокардити; менингит;
• инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани;
• лаймска болест;
• периоперативна профилактика.

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилинови антибиотици.

При деца на възраст до 30 месеца Abricef^® не се прилага интрамускулно.

Нежелани лекарствени реакции

Обикновено Abricef^® се понася добре.

Най-често наблюдавани нежелани реакции са:

• локални реакции (4.5%) – възпаление на мястото на инжектиране, болка и оток в мястото на приложение след интрамускулна инжекция, дълбоки флебити при инфузия на повече от 6 g Abricef^® повече от три дни;
• алергични реакции (2%) – кожни обриви, пруритус, еозинофилия, треска, уртикария; много рядко – анафилактичен шок;
• храносмилателна система (1.5%) – колити, разстройство; симптоми на псевдомембранозен колит могат да се появят по време на лечението или след това.

По-рядко от 1% са наблюдавани:

• кръв – обратими хематологични реакции – неутропения, преходна левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения и агранулоцитоза;
• пикочо-полова система – монилиаза, вагинит;
• централна нервна система – главоболие, понякога метаболитна енцефалопатия (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност и прилагане на високи дози);
• черен дроб – леко преходно повишение на показателите за функционалната активност на чернодробните ензими, алкалната фосфатаза и лактатдехидрогеназата;
• бъбреци – интерстициален нефрит и преходно покачване на кръвната урея.

Лекарствени и други взаимодействия

При едновременно приложение на Abricef^® с уреидопеницилини (азлоцилин и мезлоцилин), тоталният му телесен клирънс се намалява при болни с нормална и намалена бъбречна функция, което може да изисква намаляване на дозата на продукта поради опасност от развитие на метаболитна енцефалопатия или гърчове, особено при болни, третирани с високи дози уреидопеницилин и увредена бъбречна функция.

Поради възможна физико-химична несъвместимост Abricef^® не трябва да се смесва или прибавя към разтвори, съдържащи други антимикробни лекарствени продукти или други инфузионни разтворители, освен посочените. Продуктът е несъвместим с аминофилин и с алкални разтворители (натриев бикарбонат).

Наблюдаван е синергизъм между цефотаксим и аминогликозиди срещу грам-отрицателни микроби, вкл. Pseudomonas aeruginosa. В случаи на комбинирано лечение интрамускулното приложение трябва да се извърши на различни места и те да не се смесват в инфузионни разтвори или спринцовки, защото се инактивират.

Наблюдаван е синергизъм на цефотаксим и фосфомицин при стафилококи, ентерококови и псевдомонални инфекции и между цефотаксим и ципрофлоксацин спрямо грам-отрицателни анаеробни бактерии, вкл. Bacteroides fragilis.

Пробенецид намалява екскрецията на Abricef^® и увеличава плазмената му концентрация.

При комбинирано приложение с мощни диуретици (фуроземид, етакринова киселина) се засилва рискът от бъбречно увреждане.

Азлоцилин и мезлоцилин намаляват тоталния телесен клирънс на Abricef^®.

При комбиниране на продукта с циметидин е наблюдавана тахикардия.

Специални предупреждения и мерки за безопасност

Преди всеки нов курс на лечение с продукта е необходимо да се събере подробна информация от пациента за свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини и други лекарства.

При липса на анамнеза за свръхчувствителност се прави скарификационна проба, а при наличие на анамнестични данни се прилага епикутанна проба. Ако тя е отрицателна, се прави скарификационна проба.

Необходимо е повишено внимание след първата апликация с оглед поява на алергична реакция. При развитие на такава реакция лечението с продукта се прекратява.

Продуктът се прилага с повишено внимание при пациенти с гастроинтестинални заболявания (колит). При лечение над 10 дни трябва да се направи контрол на кръвната картина.

Както и при другите широкоспектърни цефалоспоринови антибиотици от трето поколение, при продължителна употреба на продукта съществува възможност от свръхрастеж на резистентни микроорганизми като Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Candida, ентерококи.

При пациенти с гранулоцитопения продуктът трябва да се назначава в комбинация с аминогликозид, като се има предвид нефротоксичността на комбинацията.

Количественото съдържание на натрий е 48 mg/g, което трябва да се има предвид при пациенти, ограничаващи натрия в диетата.

При разтваряне в лидокаин задължително трябва да се изпита чувствителността на пациента към лидокаин. Тези разтвори не се прилагат интравенозно!

Еднократна интрамускулна инжекция от 2 g трябва да се раздели на равни части и да се приложи на различни места.

По време на лечение с продукта е възможно фалшиво позитивиране на реакцията за глюкоза в урината при използване на редукционни методи. Възможно е и фалшиво позитивиране на директния тест на Coombs.

Употреба при бременност и кърмене

Не се препоръчва прилагането на Abricef^® по време на бременност, тъй като не е доказана безвредността му, освен в случаите когато е абсолютно показан.

Abricef^® се излъчва в ниски концентрации в млякото на кърмещи жени, поради което е необходимо повишено внимание.

Влияние върху активното внимание, способността за шофиране и работа с машини

Abricef^® не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Дозировка

Abricef^® се прилага интрамускулно и интравенозно.

Възрастни и деца над 12 години

Обичайна доза – 2 до 6 g дневно, разпределени в 2 или 3 дози на равни интервали.

При тежки инфекции – до 8 g дневно, разпределени в 3 – 6 дози.

При застрашаващи живота инфекции – до 12 g дневно, разпределени в 3 – 6 дози, интравенозно.

При урогенитални инфекции – 2 g дневно, при гонорея – 1 g дневно.

За профилактика в хирургията – 1 g интрамускулно или интравенозно от 30 до 90 минути преди хирургичната интервенция и 1 g Abricef^® 1.5 до 2 часа след интервенцията; при продължителни хирургически интервенции могат да се приложат допълнителни дози от продукта на интервал от 1.5 до 2 часа по време на операцията и 1 g до 2 часа след приключването; общата профилактична доза не трябва да надвишава 6 g за 12 часа.

Пациенти с бъбречни увреждания

При креатининов клирънс, по-малък или равен на 5 ml/min, дозата се намалява двукратно; при пациенти на хемодиализа продуктът се прилага еднократно след диализата и в повечето случаи е 1 g/24 h.

Деца под 12-годишна възраст

Прилагат се от 100 до 150 mg/kg Abricef^® дневно, разпределени в 2 или 4 дози. При необходимост дневната доза може да се повиши до 200 mg/kg.

Новородени

От 50 до 100 mg/kg дневно; недоносени – 50 mg/kg дневно.

Лечението с Abricef^® 1 g трябва да продължи 48 – 72 часа след понижаване на температурата и изчезване на симптомите на заболяването. Препоръчва се най-малко 10 дни лечение при инфекции, причинени от бета-хемолитични стрептококи от група А.

Предозиране

Няма данни за предозиране на Abricef^®, затова не се предлага специфична информация за третиране на симптомите. В случаи на предозиране лечението е симптоматично.

Начин на приложение и препоръки при употреба

Интрамускулно приложение – съдържанието на флаконите Abricef^® 1 g се разтваря чрез разклащане, съответно с 4 ml стерилна вода за инжекции или стерилен 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид. Инжектира се дълбоко интрамускулно.

Интравенозно приложение – за директна интравенозна инжекция – съдържанието на флаконите Abricef^® 1 g се разтваря чрез разклащане с 10 – 15 ml стерилна вода за инжекции. Инжектира се в продължение на 3 – 5 минути.

За интравенозна инфузия – съдържанието на флаконите Abricef^® 1 g се разтваря с най-малко 10 ml стерилна вода за инжекции и след това се разрежда с 40 – 100 ml от един от следните инфузионни разтвори: 0.9% натриев хлорид, 5% или 10% глюкоза, 5% глюкоза и 0.9% натриев хлорид, натриев лактат или стерилна вода за инжекции. Интравенозната инфузия се извършва за 20 – 60 минути.

Разтвореният за инжектиране продукт е с бледожълт до жълт цвят и запазва стабилността си в продължение на 24 часа при съхранение в хладилник.

Приготвените с лидокаин разтвори на Abricef^® 1 g за интрамускулно приложение да не се прилагат интравенозно!

Начин на отпускане

По лекарско предписание!

Лекарствена форма и опаковка

Abricef^® 1 g прах за инжекционен разтвор в безцветни стъклени флакони по 30 ml по 1 брой в опаковка.

Abricef^® 1 g прах за инжекционен разтвор в безцветни стъклени флакони по 30 ml по 10 броя в опаковка.

Съхранение

Преди разтваряне да се съхранява при температура под 25°С!

След разтваряне да се съхранява при температура от 2 до 8°С (в хладилник), като разтворът се счита годен до 24 часа!

Срок на годност

2 (две) години от датата на производство.

Производител

Actavis Group

• Листовка за пациента (PDF)